Ontwikkeling en toepassing van diosmin, een extract van citrus aurantium sp.

Citrus aurantium -extract diosmin is een venotoniciteit die het geneesmiddel en vasoprotectief middel verbetert dat de functie van de veneuze, lymfatische en microcirculatie -systemen verbetert. De chemische formule is C28H32O15 en het molecuulgewicht is 608,54. Het is oplosbaar in dimethylsulfoxide en sterke alkalische oplossing, onoplosbaar in water, methanol of ethanol, en zeer licht oplosbaar in 0,1 mol/L natriumhydroxide. Het werkingsmechanisme is voornamelijk als volgt

Voor het veneuze systeem kan het de tijd verlengen waarin adrenaline op de veneuze muur werkt om samentrekking te veroorzaken, waardoor de veneuze toon wordt verbeterd.
Voor de microcirculatie kan het de permeabiliteit van haarvaten verminderen en hun weerstand verbeteren, waardoor de uitstraling van water en eiwitten wordt voorkomen.
Voor het lymfestelsel kan het de lymfatische drainagesnelheid en lymfatische vasoconstrictie verhogen, de lymfatische reflux verbeteren en oedeem verminderen.
Bovendien kan het de afgifte van inflammatoire mediatoren belemmeren, de hechting en aggregatie van leukocyten en bloedplaatjes verminderen en trombose voorkomen.
Diosmin heeft een verscheidenheid aan farmacologische effecten, die voornamelijk worden gemanifesteerd:

Verbetering van de veneuze wandtoon en elasticiteit, het verminderen van veneuze distensibiliteit en veneuze stasis.
Het verminderen van de viscositeit van het bloed en het verhogen van de stroomsnelheid die stagnatie vermindert.
Normaliseert de permeabiliteit van de capillaire wand en verhoogt de weerstand.
Verbetert de lymfatische vernauwing en lymfedrainagesnelheid, versnelt reflux vermindert oedeem.
Remt de hechting van leukocyten en migratie naar endotheelcellen om de inflammatoire respons te verminderen.
Remmen de productie en schade van vrije radicalen, met antioxidanteffect.
Diosmin wordt voornamelijk gebruikt voor de behandeling van verschillende symptomen die verband houden met veneuze en lymfatische insufficiëntie (zoals veneus oedeem, zwelling van zacht weefsel, zwaarte, gevoelloosheid, pijn in de ledematen, ochtendmisselijkheid, tromboflebitis en diepe vein trombose -syndroom, enz.), En Voor de behandeling van symptomen gerelateerd aan acute hemorrhoidale aanvallen (zoals anusvocht, jeuk, bloed in ontlasting, pijn en andere symptomen van acute aanvallen van interne en externe aambeien veroorzaakt door aam aan aambeien). Het wordt meestal oraal genomen als tablet of capsule, meestal een of twee capsules tweemaal daags.


Vooruitzichten voor het gebruik van diosmin

Het prospect van de toepassing is relatief breed, omdat het verschillende klinische problemen kan verbeteren veroorzaakt door veneuze disfunctie en een goede veiligheid en verdraagbaarheid heeft. Momenteel is diosmin veel gebruikt bij de behandeling van spataderen van de onderste ledematen, acute of chronische aambeien, lymfedrivestoornissen, lymfoedeem, perifere huidzweren en andere ziekten. Bovendien heeft diosmin het potentieel om te worden gebruikt bij de behandeling van andere ziekten gerelateerd aan abnormale vasculaire functie, zoals hypertensie, coronaire hartaandoeningen, beroerte, diabetes mellitus, enz., Die allemaal aanwijzingen zijn die verder onderzoek en onderzoek waard zijn.

Het is momenteel voornamelijk afgeleid van de semi-synthese van Hesperidine geëxtraheerd uit natuurlijke planten. Hoewel deze methode de natuurlijkheid en biologische activiteit van diosmin kan waarborgen, heeft het ook enkele nadelen, zoals beperkte grondstofbronnen, hogere kosten en de zuiverheid is niet eenvoudig te controleren. Daarom is het vinden van een methode om diosmin te synthetiseren een belangrijk onderwerp. Momenteel zijn sommige methoden voor het synthetiseren van deosmin voorgesteld en geïmplementeerd, maar ze moeten nog steeds worden verbeterd en geoptimaliseerd. In de toekomst, als een efficiënte, goedkope en hoge zuiverheidssynthese van diosmet kan worden gerealiseerd, zal dit meer gemak en voordelen opleveren voor zijn klinische toepassing.